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石杉碱甲
【别名】哈伯因
【药理作用】 本品系由石杉科植物千层塔
[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种生物碱，是一强
效的胆碱酯酶可逆性抑制剂，其作用特点与新斯的明相似，但作
用维持时间比后者为长。动物实验表明，本品对真性胆碱酯酶具
有选择性的抑制，抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍；抑制方式
为竞争性和非竞争性的混合型抑制，与单纯竞争性抑制剂有显著
不同；易通过血脑屏障进入中枢，兼具有中枢及外周治疗作用；
有效时间长；从胃肠道吸收良好；安全指数大；稳定性好。对
AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较，结果为：石杉碱
甲＞毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱乙＞加兰他敏；对BuChE的抑
制强度依次为：毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱甲＞石杉碱乙。本
品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用，以及增强增强
大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，
作用时间长。急性毒性试验：小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg，
大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验，给予相当于临床剂量的45倍，
给药6个月，结果无明显毒副反应。此外，也未见致畸、诱变作
用。
【适应症】 本品适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创
伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、
急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤
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